Buprénorphine (Subutex®)

  • Pour des raisons pharmacologiques, et dans certaines situations précises, la buprénorphine (Subutex®) peut présenter des avantages par rapport à la méthadone.
  • Fondamentalement, les étapes anamnèse / status / établissement du plan de soins sont similaires à celles de la prescription de méthadone (voir TBS – Début en une consultation, best practice, convient aux médecins expérimentés et TBS – Début en deux consultations).
  • Vous trouverez ici une aide pour poser l’indication de prescription de buprénorphine.
  • Vous trouverez des recommandations pour le traitement de substitution par la buprénorphine dans les différents chapitres en ligne.
  • La buprénorphine est significativement plus chère que la méthadone, bien qu’entièrement prise en charge par l’assurance maladie de base (Prix).
  • Pour plus d’informations, vous pouvez contacter Cette adresse e-mail est protégée contre les robots spammeurs. Vous devez activer le JavaScript pour la visualiser..

Pharmacocinétique

  • Prise sublinguale avec résorption rapide (extraction importante lors du premier passage hépatique, d’où une faible biodisponibilité lors de prise orale, tout comme le risque d’intoxication)
  • Dissolution des comprimés sous la langue en 3-5 minutes (pour permettre un effet optimal les maintenir durant 5 minutes sous la langue, sans les avaler)
  • Biodisponibilité sublinguale de 31-52%
  • Délai pour atteindre un effet clinique environ 30 (à 60) minutes
  • Délai pour atteindre le pic plasmatique environ 90-150 minutes
  • Délai pour atteindre un effet clinique maximal environ 1 à 4 heures
  • Résorption plasmatique rapide et diffusion dans les différents tissus (tissus adipeux par exemple).
  • Une redistribution lente s’effectue à partir des tissus, maintenant une concentration plasmatique de buprénorphine constante (« effet dépôt »).
  • Concentration plasmatique efficace entre 0.7 et 12 ng/ml ; effet dose dépendant
  • Etat stationnaire atteint en 5 à 8 jours. Pas de fluctuations quotidiennes lors de la prise régulière du médicament.
  • La buprénorphine est métabolisée plusieurs fois par le CYP450 3A4. D’autres enzymes contribuant également à sa destruction (CYP 2C8), la buprénorphine et ses métabolites sont relativement peu sensibles aux interactions.
  • Demi-vie d’élimination : 20-25/37 heures. L’élimination est principalement hépatique par glucuroconjugaison et N-désalkylation.
  • La buprénorphine est principalement excrétée par les selles (70-80%) et le reste (20-30%) par voie urinaire.

Mode d’action

  • La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes µ (responsables des effet tels que euphorie, analgésie, dépression respiratoire et dépendance) et un antagoniste des récepteurs κ (dysphorie et calmant).
  • De par ses spécificités sur les récepteurs opioïdes, la buprénorphine présente plusieurs différences importantes par rapport à la méthadone et à l’héroïne :
  • La buprénorphine présente une plus grande affinité pour les récepteurs (l’héroïne et la méthadone sont déplacées).
  • Une activité agoniste intrinsèque de degré moyen, avec une stimulation partielle seulement des récepteurs µ (des doses élevées de buprénorphine conduisent à un effet atténué, moins euphorisant et moins sédatif sur le système nerveux central que des doses équivalentes élevées d’autres opioïdes tels que l’héroïne ou la méthadone).
  • Ceiling effect : il n’y a pas de relation dose-effet linéaire. Une augmentation de la posologie conduit à un plateau.
  • La buprénorphine peut contribuer à un effet respiratoire dépressif modéré.
  • La buprénorphine a une longue demi-vie de liaison aux récepteurs avec une dissociation lente et un faible effet de régulation à la baisse des récepteurs.  

Détection

  • Il est possible de détecter la buprénorphine dans les urines au moyen d’un test spécifique.
  • Cette recherche est effectuée dans le cadre de l’évaluation de l’aptitude à conduire ou d’autres circonstances (consommations parallèles). 

http://www.mddoctorsdirect.com/fr/products/buprenorphine-subutex-rapitest%C2%AE