Il metilfenidato
Storia
- Il metilfenidato, sintetizzato nel 1944 dai laboratori Novartis, fu messo in commercio nel 1954, inizialmente come "psicotonico".
- Dopo alcuni anni in vendita libera, è stato inserito nella lista di sostanze che sottostanno alla legislazione sugli stupefacenti.
Caratteristiche chimiche
- Il metilfenidato è uno stimolante del sistema nervoso centrale, con azione più marcata sulle attività mentali e motorie.
- Miscela racemica 1:1 di D-metilfenidato (d-MPH) farmacologicamente attivo e di L-metilfenidato (l-MPH) praticamente inattivo.
Struttura
Farmacocinetica
- Dipende dalla forma galenica.
- Per le compresse normali (non retard):
- riassorbimento rapido e quasi completo, indipendente dall’assunzione di cibo
- biodisponibilità per l’enantiomero destrogiro attivo 22 ± 8 %
- concentrazione plasmatica massima (Tmax): 2 ore
- emivita media (t ½) 2 ore
- durata assoluta degli effetti ca. 4 ore
- metabolizzazione mediante carbossilesterasi CES1A1 (i metaboliti non hanno effetto terapeutico)
- eliminazione renale 97%, epatica 3%
- Se la/il paziente non riesce a deglutire le capsule, il contenuto può essere sciolto in qualche cucchiaiata di cibo morbido (ad es. purea di mele).
- Le/I bambine/i iperattive/i non presentano una metabolizzazione accelerata dei farmaci contenenti metilfenidato.
- Per le compresse retard cfr. la tabella
Azione
- inibitore della ricaptazione della dopamina e antagonista dei recettori della serotonina (due caratteristiche che condivide con la cocaina); questo induce anche un aumento del tono simpatico.
Durata dell’azione
Per un approfondimento sulle controindicazioni e gli effetti collaterali rimandiamo ai relativi capitoli.