Methadon als Substanz

  • Methadon (Ketalgin®, Methadon Streuli®) ist ein vollsynthetisch hergestelltes Opioid (chemisch heterogene Gruppe halbsynthetischer und synthetischer Substanzen, die morphinartige Eigenschaften aufweisen und an Opioidrezeptoren wirksam sind) mit starker schmerzstillender Wirksamkeit.
  • Methadon ist reiner Agonist am μ (Mü)-Opioid-Rezeptor und am χ (Kappa)-Opioid-Rezeptor
  • Es hat als Heroin-Ersatzstoff im Rahmen von Substitutionsprogrammen seine Wirksamkeit bewiesen und wurde deshalb 2005 von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) in die Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation aufgenommen.

Chemie

  • Methadon ist ein Razemat, ein Gemisch aus zwei spiegelbildlichen Molekülen, sogenannten Enantiomeren, die zu gleichen Anteilen mit je 50 Prozent vorliegen.
  • Levomethadon (linksdrehend) ist das wirksame R(-) Enantiomer. Das S(+)Enantiomer Dextromethadon (rechtsdrehend) hat nur 1/50 der analgetischen Wirkung und keine substituierenden Effekte.

Strukturformel:

strukturformel methadon

Summenformel: C21H27NO

Pharmakokinetik

  • Die Substitutionswirkung setzt ein bis zwei Stunden nach der oralen Gabe ein und hält bei Einmalgabe sechs bis acht Stunden an.
  • Bei wiederholter Gabe ist die Wirkdauer durch das Erreichen des pharmakokinetischen Gleichgewichts ca. 24 Stunden.
  • Methadon darf bei Schwangeren oder stillenden Müttern nur unter strenger Indikationsstellung und ärztlicher Überwachung angewendet werden, ist aber meistens indiziert --> Die lipophile Substanz tritt in die Muttermilch über und passiert die Plazentaschranke und kann beim Säugling ein behandelbares Entzugssymptom verursachen.
  • Der Abbau des Medikaments erfolgt über die Leber, die Ausscheidung sowohl renal als auch biliär, fast zur Hälfte als unveränderte Substanz.
  • Die Plasmahalbwertszeiten liegen zwischen 28 und 72 Stunden und verlängern sich mit dem Alter und bei chronischen Lebererkrankungen.

Wirkmechanismus

Die klinische Wirkung beruht auf zwei Mechanismen:

  • Zum einen erzeugt es als synthetischer Opioidagonist morphinartige Wirkungen, welche die Entzugssymptome Opioidabhängiger unterdrücken.
  • Die orale Methadon-Einnahme ruft, abhängig von der Dosis und der Dauer der Substitution, eine Toleranz hervor, die zur Blockade der subjektiv als euphorisierend empfundenen Wirkung (sich "high" fühlen, „Kick“) rasch anflutender Opioide führt (parenteral, Rauchen, Sniffen).

Hier finden sie weitere Infos zu Interaktion, Kontraindikation und Nebenwirkungen.



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