Interazioni con il metadone

  • Un’interazione è un’azione farmacologica reciproca tra due o più medicamenti.
  • L’effetto di ogni singola sostanza può essere potenziato, indebolito o neutralizzato.
  • Nel metabolismo del metadone esercita un ruolo importante il citocromo P450 (proteina con attività enzimatica). Altri enzimi che entrano in questo processo sono i citocromi 3A4, 2B6 e 2D6.
  • Assumere dosi elevate di metadone in concomitanza con medicamenti che inibiscono il sistema CYP450 provoca un aumento della metadonemia, associato al rischio di una sindrome del QT lungo.

Elenco delle interazioni più frequenti

Adattato da: Henry-Edwards, Sue et al.: Clinical Guidelines and Procedures for the Use of Methadone in the Maintenace Treatment of Opioid Dependence. Canberra 2003, S. 37-40

Per ulteriori approfondimenti, rimandiamo al sito di ARUD Zurigo.

Sostanza Importanza Effetto Azione
alcol clincamente importante sedazione, depressione respiratoria e aumento dell’epatotossicità effetto additivo per il sistema nervoso centrale
barbiturici clinicamente importante abbassamento della metadonemia, aumento della sedazione induzione di enzimi che metabolizzano più rapidamente il metadone
benzodiazepine clinicamente importante aumento della sedazione effetto additivo per il sistema nervoso centrale
buprenorfina
(ad es. Subutex®)
clinicamente importante effetto antagonistico o aumento della sedazione / depressione respiratoria antagonista parziale dei recettori degli oppioidi
carbamazepina
(ad es. Tegretol®)
clinicamente importante

abbassamento della metadonemia

induzione di enzimi che metabolizzano il metadone più rapidamente
chetoconazolo
(ad es. Nizoral®)
clinicamente importante aumento della metadonemia inibizione degli enzimi che metabolizzano il metadone
cimetidina
(ad es. Tagamet®)
casi isolati possibile aumento della metadonemia induzione di enzimi che metabolizzano il metadone
ciprofloxacina
(ad es. Ciproxin®)
casi isolati aumento della sedazione e depressione respiratoria induzione di enzimi che metabolizzano il metadone
clomethiazolo
(ad es. Distraneurin®)
clinicamente importante aumento della sedazione effetto additivo per il sistema nervoso centrale
disulfiram
(ad es. Antabus®)
può essere importante “effetto Antabus” se il metadone è assunto in soluzione alcolica rallentamento del normale metabolismo dell’alcol; l’organismo forma così una maggior quantità di acetaldeide (tossica)
domperidone (ad es. Motilium®), Metoclopramide (ad es. Paspertin®, Gastrosil®) teoricamente assorbimento più rapido del metadone agisce contro il rallentamento del transito gastrico causato dagli oppioidi
erithromicina
(ad es. Erios®)
teoricamente aumento della metadonemia inibizione di enzimi che metabolizzano il metadone
fenitoina
(ad es. Epanutin®)
clinicamente importante abbassamento della metadonemia induzione di enzimi che metabolizzano più rapidamente il metadone
fluconazolo
(ad es. Diflucan®)
clinicamente importante aumento della metadonemia inibizione di enzimi che metabolizzano il metadone
fluoxetina (ad es. Fluctine®); Sertralina
(ad es. Zoloft®)
Clinicamente importante aumento della metadonemia (in misura minore rispetto alla fluvoxamina) inibizione di enzimi che metabolizzano il metadone
fluvoxamina
(ad es. Floxyfral®) e altri SSRI
clinicamente importante aumento della metadonemia inibizione di enzimi che metabolizzano il metadone
Hypericum perforatum
(erba di San Giovanni)
clinicamente importante abbassamento della metadonemia (fino al 47%); se interrotto, aumento fino a valori tossici attivazione CYP3A4 e/o di proteine di trasporto
idrato di cloralio
(ad es. Chloraldurat®)
clinicamente importante sedazione aumentata effetto additivo per il sistema nervoso centrale
indinavir
(ad es. Crixivan®)
clinicamente importante aumento della metadonemia inibizione di enzimi che metabolizzano il metadone
inibitori MAO , anche selegilina (Jumexal®) e moclobemide (Aurorix®) descritte interazioni gravi con petidina; finora non descritte con metadone eccitazione del sistema nervoso centrale, delirio, febbre elevata, crisi epilettiche, caduta della pressione arteriosa, depressione respiratoria   
interazione non chiara; se possibile evitare
meprobamato (Meprodil®) clinicamente importante aumento della sedazione e depressione respiratoria effetto additivo per il sistema nervoso centrale
naltrexone
(Naltrexin®)
clinicamente importante blocca (a lungo) l'effetto del metadone antagonista competitivo degli oppioidi
naloxone
(ad es. Narcan®)
clinicamente importante blocca (per breve tempo) l'effetto del metadone antagonista competitivo degli oppioidi
nevirapina
(ad es. Viramun®)
clinicamente importante abbassamento della metadonemia induzione di enzimi che metabolizzano più rapidamente il metadone
rifamipicina
(ad es. Rimactan®)
clinicamente molto importante abbassamento della metadonemia induzione di enzimi che metabolizzano più rapidamente il metadone
ritonavir
(Norvir®)
clinicamente importante può causare abbassamento della metadonemia induzione di enzimi che metabolizzano più rapidamente il metadone
succo di pompelmo casi isolati aumento della metadonemia inibizione di enzimi che metabolizzano il metadone
zitovudina
(Retrovir®)
clinicamente importante aumenta il livello ematico della zidovudina, mentre la metadonemia resta invariata sconosciuto

 


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