Il metilfenidato

Storia

  • Il metilfenidato, sintetizzato nel 1944 dai laboratori Novartis, fu messo in commercio nel 1954, inizialmente come “psicotonico”.
  • Dopo alcuni anni in vendita libera, è stato inserito nella lista di sostanze che sottostanno alla legislazione sugli stupefacenti.

Caratteristiche chimiche

  • Il metilfenidato è uno stimolante del sistema nervoso centrale, con azione più marcata sulle attività mentali e motorie.
  • Miscela racemica 1:1 di D-metilfenidato (d-MPH) farmacologicamente attivo e di L-metilfenidato (l-MPH) praticamente inattivo.

Struttura

Strukturformel mph

Farmacocinetica

  • Dipende dalla forma galenica.
  • Per le compresse normali (non retard):
    • riassorbimento rapido e quasi completo, indipendente dall’assunzione di cibo
    • biodisponibilità per l’enantiomero destrogiro attivo 22 ± 8 %
    • concentrazione plasmatica massima (Tmax): 2 ore
    • emivita media (t ½)  2 ore
    • durata assoluta degli effetti ca. 4 ore
    • metabolizzazione mediante carbossilesterasi CES1A1 (i metaboliti non hanno effetto terapeutico)
    • eliminazione renale 97%, epatica 3%
  • Se il paziente non riesce a deglutire le capsule, il contenuto può essere sciolto in qualche cucchiaiata di cibo morbido (ad es. purea di mele).
  • I bambini iperattivi non presentano una metabolizzazione accelerata dei farmaci contenenti metilfenidato.
  • Per le compresse retard cfr. la tabella

Azione

  • inibitore della ricaptazione della dopamina e antagonista dei recettori della serotonina (due caratteristiche che condivide con la cocaina); questo induce anche un aumento del tono simpatico.

Durata dell’azione

plasma konzentration adhs medikamente i

 

Per un approfondimento sulle controindicazioni e gli effetti collaterali rimandiamo ai relativi capitoli.

 

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