Methylphenidat als Substanz
Geschichte
- Erstsynthese 1944 (Novartis), als Medikament auf dem Markt seit 1954 zuerst als 'Psychotonikum'
- Wurde nach einigen Jahren mit freiem Verkauf dem Betäubungsmittel-Gesetz unterstellt.
Chemie
- Zentralnervöses Stimulans mit ausgeprägter Wirkung auf die mentalen und motorischen Aktivitäten
- Razemat einer 1:1 Mischung aus dem pharmakologisch aktiven D-methylphenidat (d-MPH) und dem praktisch inaktiven L-methylphenidat (l-MPH).
Strukturformel
Pharmakokinetik
- Ist abhängig von galenischer Form
- Bei nicht retardierten Tabletten:
- Resorption rasch und fast vollständig, unabhängig von Nahrungsaufnahme
- Bioverfügbarkeit für das aktive d-Enantiomer 22 ± 8 %
- Maximale Plasmakonzentration (T max): 2 Stunden
- Mittlere Halbwertszeit (t ½) 2 Stunden
- Die absolute Wirkdauer beträgt ca. 4 Stunden
- Metabolisierung durch Carboxylesterase CES1A1 (Metaboliten ohne therapeutischen Effekt)
- Ausscheidung renal 97%, hepatisch 3%
- Können Kapseln nicht geschluckt werden, kann Inhalt auf weiche Nahrung (z.B. Apfelmus, Joghurt) gestreut werden.
- Hyperaktive Kinder zeigen keinen beschleunigten Abbau von MPH-haltigen Medikamenten
- Für retardierte Tabletten siehe Tabelle
Wirkung
- Dopamin-Wiederaufnahmehemmer und Agonist an Serotonin-Rezeptoren (beides gilt auch für Kokain). Das führt unter anderem zu einer Erhöhung des Sympathikotonus.
Wirkdauer
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